Международная группа ученых предложила принципиально новый метод лекарственной терапии малярии. В результате исследования свойств более чем 100 тысяч синтетических низкомолекулярных сотрудникам Института Броудов и других научных учреждений США, Индии и Австралии удалось выявить группу веществ, обладающих чрезвычайно высокой активностью в отношении возбудителя опасной инфекции Plasmodium Falciparum.
Ученые использовали библиотеку DOS (Diversity oriented synthesis), представляющую собой обширную коллекцию синтетических соединений, воспроизводящих свойства низкомолекулярных веществ природного происхождения. В процессе поиска потенциальных лекарств предпочтение отдавалось веществам, которые могли обладать иным механизмом действия по сравнению с существующими противомалярийными препаратами. Кроме того, ученые стремились отбирать молекулы, активные в отношении возбудителя на всех стадиях его развития в организме позвоночных.
Критериям поиска полностью соответствовал ряд соединений, относящихся в бициклическим азетидинам. Механизм их действия был основан на ингибировании активности фенилаланил-тРНК синтетазы.
В ходе лабораторных исследований было многократно подтверждено, что одна доза экспериментального препарата на основе отобранных соединений способна полностью излечить зараженных малярией животных на любой стадии развития заболевания.
Отчет об исследовании опубликован в Nature. Полученные учеными данные по перспективным химическим соединениям с противомалярийным потенциалом выложены в открытый доступ на портале Института Броудов.
Комментарии