Авторы: Hans P. Schlecht , MD, MSc, Drexel University College of Medicine;
Christopher Bruno , MD, Drexel University College of Medicine
Последний полный пересмотр/исправление Январь 2015 выполнен: Hans P. Schlecht, MD, MSc; Christopher Bruno, MD
Фосфомицин принадлежит к новому классу антибактериальных препаратов с химической структурой, отличающейся от других известных антибиотиков. Это бактерицидный препарат, который разрушает синтез клеточной стенки путем ингибирования фосфоенолпируват-синтетазы и таким образом нарушает выработку пептидогликана.
В США он доступен только в виде порошка, содержащего фосфомицин трометамин, который может быть растворен в жидкости и принимается внутрь. За пределами США доступны также внутривенные формы.
Фармакология
Фосфомицин хорошо всасывается при пероральном приеме и хорошо проникает в ткани, в том числе в отдаленные локации, такие как простата и спинномозговая жидкость.
Биодоступность соли фосфомицина трометамина при приеме внутрь низкая (около 40%), а, следовательно, сывороточные уровни являются низкими по сравнению с минимальной ингибирующей концентрацией (MИК). По этой причине препарат используется для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, но не пиелонефрита.
Фосфомицин выводится, в основном, с мочой путем клубочковой фильтрации без биотрансформации. После перорального приема содержание в моче превышает МИК для чувствительных возбудителей более 24 ч.
Показания
Фосфомицин имеет широкий спектр активности против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе многих устойчивых к антибиотикам микроорганизмов, таких как
Staphylococcus aureus, в том числе метициллин-устойчивый S. aureus (MRSA)
Enterococcus sp, в том числе устойчивые к ванкомицину энтерококки (VRE)
Энтеробактерии, в том числе продуцирующие бета-лактамазу расширенного спектра (БЛРС) K. pneumoniae и Escherichia coli
Pseudomonas aeruginosa, имеющая переменную уровни внутренней резистентности
Фосфомицин используется в основном для неосложненных ИНМП, вызванных E. coli или E. faecalis. Однако в связи с наличием широкого спектра активности фосфомицин иногда используется для лечения инфекций, вызванных полирезистентными организмами в других анатомических участках.
Противопоказания
Не существует существенных противопоказаний к его применению, кроме известной гиперчувствительности к фосфомицину или к любому компоненту препарата.
Побочные эффекты
Фосфомицин, как правило, хорошо переносится и имеет низкие уровни побочных эффектов, которые включают в себя, главным образом, желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, диарея).
Расчет дозировки
Для неосложненных ИМП разовая доза фосфомицина трометамола составляет 5,61 г (эквивалентно 3 г фосфомицина), растворенного в жидкости. 1При инфекциях другой локализации (например, простаты), вероятно, необходим более длительный курс лечения.
Комментарии